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《藥物化學(xué)》考試大綱（856）

參考書目：尤啟東主編，《藥物化學(xué)》（第七版），人民衛(wèi)生出版社，2011年

復(fù)試自命題考試科目：考試時(shí)間3小時(shí)，100分

第一章緒論

基本要求：

1.了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展及我國藥物化學(xué)的現(xiàn)狀，熟悉藥物化學(xué)學(xué)科的研究內(nèi)容和發(fā)展方向。了解藥物化學(xué)課的學(xué)習(xí)內(nèi)容。

2.熟悉中國藥品通用名稱及化學(xué)名的命名規(guī)則；了解商品名的作用及命名要求。

第二章新藥設(shè)計(jì)和開發(fā)

基本要求：

1.熟悉藥物作用的生物靶點(diǎn)；藥物作用的體內(nèi)過程；影響藥物療效的某些理化因素和立體因素；藥物-受體相互作用的化學(xué)過程。

2.熟悉新藥開發(fā)的基本途徑：熟悉先導(dǎo)化合物及其來源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法。

3.熟悉計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的基本原理，了解對(duì)接術(shù)，構(gòu)象分子場分析方法，3-D定量構(gòu)效關(guān)系，藥效結(jié)構(gòu)模型法。

4.了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新藥研發(fā)中的應(yīng)用。

第三章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

基本要求：

1.熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握異戊巴比妥、地西泮的化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉異戊巴比妥的合成路線及巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。了解唑吡坦的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。

2.熟悉抗癲癇藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。熟悉苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。了解卡馬西平、普羅加比的結(jié)構(gòu)和用途。

3.熟悉抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。了解抗精神病藥的發(fā)展。掌握氯丙嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉氯氮平的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。了解氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。

4.熟悉抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。了解抗抑郁藥的發(fā)展。掌握丙咪嗪的化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解氟西汀的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。

5.熟悉中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。了解中樞興奮藥的發(fā)展。掌握咖啡因的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解咖啡因的合成路線。了解吡拉西坦、甲氯芬酯的結(jié)構(gòu)和用途。

6.熟悉鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。了解鎮(zhèn)痛藥發(fā)展。掌握嗎啡的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及用途。熟悉哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。了解美沙酮、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)和用途。

第四章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

基本要求：

1.掌握擬膽堿藥物的類型。掌握膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機(jī)制及應(yīng)用特點(diǎn)。了解膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑的發(fā)展和現(xiàn)狀。掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。了解毒蕈堿、尼古丁的結(jié)構(gòu)及作用。；了解毛果蕓香堿、他克林、多萘培齊的結(jié)構(gòu)和用途。

2.掌握抗膽堿藥物的類型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、用途和M膽堿受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。熟悉莨菪類藥物的構(gòu)效關(guān)系。了解氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸樟柳堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴胺的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途。了解M膽堿受體拮抗劑的發(fā)展。了解N膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及結(jié)構(gòu)類型。

3.掌握腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本結(jié)構(gòu)類型及其構(gòu)效關(guān)系。掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)及其特點(diǎn)、作用、理化性質(zhì)和用途。熟悉擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系。了解沙丁胺醇的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)及其特點(diǎn)、作用、理化性質(zhì)和用途。了解去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的結(jié)構(gòu)和用途。了解擬腎上腺素藥物的發(fā)展。

4.掌握組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型。熟悉馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。了解鹽酸苯海拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的結(jié)構(gòu)和用途。了解第一代（經(jīng)典）抗組胺藥物的發(fā)展及結(jié)構(gòu)變換。了解第二代（非鎮(zhèn)靜性）抗組胺藥物的發(fā)展。

5.掌握局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型。掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。掌握局麻藥的構(gòu)效關(guān)系。熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程。了解鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達(dá)克羅寧的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途。了解局麻藥發(fā)展和現(xiàn)狀。

第五章循環(huán)系統(tǒng)藥物

要求基本：

1.掌握β-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)；掌握β-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉酒石酸美托洛爾的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及應(yīng)用。了解β-受體阻滯劑的發(fā)展。

2.了解鈣通道阻滯劑的分類。熟悉鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握硝苯地平的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉鹽酸地爾硫卓的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、代謝及應(yīng)用。了解鹽酸維拉帕米的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、代謝及應(yīng)用。了解尼莫地平、尼群地平等同類藥物的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。

3.熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)。熟悉鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉硫酸奎尼丁的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及應(yīng)用，了解鹽酸美西律的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。

4.熟悉ACEI及AngⅡ受體拮抗劑的作用機(jī)制；了解ACEI及AngⅡ受體拮抗劑的發(fā)展。掌握卡托普利的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉氯沙坦的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及應(yīng)用。了解馬來酸依那普利等同類藥的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。

5.熟悉NO供體藥物的作用機(jī)制。掌握硝酸甘油的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用。了解硝酸異山梨酯、嗎多明、硝普鈉的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。

6.了解強(qiáng)心甙類藥物的構(gòu)效關(guān)系。掌握地高辛的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。了解米力農(nóng)、多巴酚丁胺、匹莫苯的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。了解其它類型強(qiáng)心藥的作用特點(diǎn)。

7.熟悉調(diào)血脂藥的類型及作用機(jī)制；掌握他汀類藥物的構(gòu)效關(guān)系。掌握洛伐他汀的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用。倆界辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非羅齊、非諾貝特及煙酸的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。

8.熟悉抗血栓藥的分類；了解抗血栓藥的發(fā)展。熟悉氯吡格雷、華法林鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及應(yīng)用；熟悉阿司匹林的抗血栓機(jī)制。

9.熟悉利血平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、化學(xué)名及應(yīng)用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可樂定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。

第六章消化系統(tǒng)藥物

基本要求：

1.掌握抗?jié)�瘍藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握西咪替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉雷尼替丁的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解西咪替丁的合成路線。

2.熟悉止吐藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握昂丹斯瓊的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解地芬尼、多硫乙拉嗪的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。了解昂丹斯瓊的合成路線。

3.熟悉西沙必利的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉多潘立酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。了解甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、用途、不良反應(yīng)和現(xiàn)狀。了解促動(dòng)力藥的作用。

4.熟悉聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解水飛薊素、熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。了解肝膽疾病輔助治療藥物的現(xiàn)狀。

第七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

基本要求：

1.掌握阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途，熟悉阿司匹林衍生物的結(jié)構(gòu)和特點(diǎn)，掌握苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。了解的水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥物的發(fā)展歷史。

2.掌握非甾體抗藥物的分類，熟悉羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅西康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途，掌握芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系。熟悉布洛芬光學(xué)異構(gòu)體代謝的活性變化，熟悉3，5-吡唑烷二酮類藥物的代謝物藥物活性的變化，3，5-吡唑烷二酮類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。熟悉滅酸類藥物立體結(jié)構(gòu)特征。，了解芳基烷酸非甾體抗炎藥物的發(fā)展概況。熟悉COX-1和COX-2的結(jié)構(gòu)的差別及其藥理作用的特點(diǎn)。掌握塞利西布的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)和合成及以結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系。

第八章抗生素

基本要求：

1.了解β-內(nèi)酰胺抗生素的發(fā)展和作用機(jī)制；熟悉β-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類。掌握β-內(nèi)酰胺抗生素構(gòu)效關(guān)系；熟悉半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法及一般合成方法。掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物；掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；了解苯唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的結(jié)構(gòu)及臨床用途；了解頭孢菌素四代的劃分及各代藥物的特點(diǎn)

2.了解氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及毒副作用；了解細(xì)菌對(duì)氨基糖苷類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要原因及半合成氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)改造方法。

3.了解四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及毒副作用；熟悉天然四環(huán)素類抗生素的理化性質(zhì)。

4.了解大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用；熟悉紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法；熟悉紅霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點(diǎn)。

5.熟悉氯霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；熟悉氯霉素的合成方法。

第九章利尿藥及合成降血糖藥

基本要求：

1.掌握口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)與代謝、作用時(shí)間的關(guān)系。了解氯磺丙脲、格列吡嗪的結(jié)構(gòu)和用途。了解鹽酸二甲雙胍。了解磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展。了解格列美脲、米格列醇的結(jié)構(gòu)和用途。

2.掌握利尿藥的分類及各類藥物的作用機(jī)制。掌握氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉呋噻米、螺內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、代謝及應(yīng)用。了解乙酰唑胺、氨苯蝶啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。

第十章維生素

基本要求：

1.熟悉維生素A的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。了解維生素D和維生素E的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途

2.熟悉維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。了解維生素H的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。