科目代碼：907 科目名稱：藥物化學

考試范圍：

一、課程內(nèi)容簡介：

通過藥物化學的學習，掌握藥物的化學結(jié)構(gòu)和活性間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系);藥物化學結(jié)構(gòu)與物理化學性質(zhì)的關(guān)系;闡明藥物與受體的相互作用;鑒定藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運、分布的情況及代謝產(chǎn)物;通過藥物分子設(shè)計或?qū)ο葘Щ�合物的化學修飾獲得新化學實體創(chuàng)制新藥。主要內(nèi)容包括藥物的化學結(jié)構(gòu)與轉(zhuǎn)運代謝、藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥理活性、藥物研究開發(fā)的途徑與方法、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、心血管系統(tǒng)藥物、解熱鎮(zhèn)痛藥物、非甾體抗炎藥、合成抗菌藥物、抗生素、抗腫瘤藥物、抗病毒藥物。

二、課程的基本要求

掌握藥物化學的基本理論、基本概念;掌握各類代表藥物的結(jié)構(gòu)、合成路線、構(gòu)效關(guān)系;熟悉各類藥物的作用機制，了解常用藥物的作用特點、藥物化學研究的基本方法和該領(lǐng)域的重大進展。

三、考核要求及命題原則

根據(jù)教學大綱的要求，從基本概念和基本原理等不同層面考察學生對專業(yè)知識的掌握程度，試題的難易程度適當，覆蓋范圍廣，要求學生系統(tǒng)掌握該課程的基本概念，注意各部分內(nèi)容關(guān)系。在對課程融會貫通基礎(chǔ)上，能夠?qū)σ恍┚C合性的問題進行分析。

四、考核內(nèi)容

第一章：緒論

1.藥物化學的起源和發(fā)展;2.藥物的命名

第二章：藥物的化學結(jié)構(gòu)與轉(zhuǎn)運代謝

1.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運;2.藥物在體內(nèi)的過程;3.藥物的代謝反應(yīng)

第三章：藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥理活性

1.藥物基本結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系;2.理化性質(zhì)與藥效的關(guān)系;3.電子密度與藥效的關(guān)系;4.立體結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系

第四章：藥物研究開發(fā)的途徑與方法

1.新藥研究與開發(fā)的過程;2.新藥研發(fā)的特點;3.藥物的質(zhì)量和標準;4.仿制藥與新藥;5.先導化合物的發(fā)現(xiàn)方法和途徑;6.先導化合物的優(yōu)化

第五章：解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體抗炎藥

1.非甾體抗炎藥的作用機制;2.解熱鎮(zhèn)痛藥;3.非甾體抗炎藥

第六章：合成抗菌藥

1.磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑;2.喹諾酮類抗菌藥;3.噁唑烷酮類抗菌藥

4.抗結(jié)核藥物;5.合成抗真菌藥物

第七章：抗生素

1.β內(nèi)酰胺類抗生素;2.四環(huán)類抗生素;3.氨基糖苷類抗生素;4.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

第八章：抗腫瘤藥

1.直接作用于DNA的藥物;2.干擾DNA合成的藥物;3.抗有絲分裂的藥物

4.基于腫瘤信號傳導機制的藥物

第九章：心血管系統(tǒng)藥物

1.調(diào)血酯藥;2.抗心絞痛藥;3.抗高血壓藥;4.強心藥

第十章：降血糖藥物

1.口服降血糖藥物的結(jié)構(gòu)類型;2.磺酰脲類降血糖藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系

第十一章：抗病毒藥物

1.病毒的復制過程及抗病毒藥物設(shè)計原理;2.抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物;3.抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物

五、參考書目

《藥物化學》ISBN:9787122378835尤啟東主編，第四版，化學工業(yè)出版社，出版時間2021年3月